他剤で十分効果が得られないとき、併用される抗てんかん薬。神経終末のシナプス小胞蛋白質2A(SV2A)との結合で、発作抑制作用を発揮。

1．作用
　レベチラセタムは分子式C₈H₁₄N₂O₂、分子量170.21の化合物である。部分発作（二次性全般化発作を含む）のてんかん患者において、他剤で十分な効果が認められない場合に、併用薬として用いられる。

　作用機序は必ずしも明確になっていないが、脳において、神経終末のシナプス小胞タンパク質2A（SV2A）と結合することで、抗てんかん作用を現す点がユニークとされる。ほかにもN型Ca²⁺チャンネルの阻害、細胞内Ca²⁺の遊離抑制、GABAおよびグリシン作動性電流に対するアロステリック阻害の抑制などの作用が報告されている。

　本剤は小腸からすみやかに吸収され、血中タンパクとはほとんど結合しない。健康成人6例に本剤250～5,000mgを空腹時に単回経口投与した場合、投与後48時間までの尿中排泄率の平均値は未変化体として56.3～65.3%、代謝物であるucb L057としては17.7～21.9%であったという。

　成人の血中濃度は、投与後およそ1.3時間でピークを迎え、血中半減期は成人で6～8時間、小児で5～7時間と比較的短い。投与開始後2日程度で定常状態に達するため、比較的短期間で薬効が期待できる。一方、高齢者での血中濃度半減期は10時間を越え、無尿状態の血液透析患者では24時間を上回るが、透析で3時間台に低下するという報告がある。他剤との相互作用をみると、CYP誘導作用を持つ抗てんかん薬や、CYPに影響を及ぼさない抗てんかん薬では、臨床的に有意な影響を及ぼすに至らなかったという。

2．禁忌など
　本剤の成分またはピロリドン誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと。

　腎機能障害のある患者、重度肝障害のある患者、高齢者には慎重に投与すること。

3．採血時期

【主に用いられる疾患】

てんかん

【副作用】

下痢症，便秘症，傾眠，めまい，頭痛